柑橘含丰富的葡萄糖、果糖、蔗糖、苹果酸、柠檬酸、胡萝卜素、维生素B6、B2、C、尼克酸等营养物质。日本研究还发现，柑橘中还含有其他水果中无法与之相比的多功能生理活性物质：类黄酮每100克中的含100—500毫克，有扩张冠状动脉、增加冠状动脉血流量，加强微血管韧性、防止破裂出血、抗溃疡、抗菌等功效。
维生素E 重要的抗老化物质，能抑制细胞内饱和脂肪酸的连锁反应，抑制生理老化的进行，特别在柑橘果肉中含量最多。
脱氧肾上腺素可作中药的主要药用成分，治疗感冒。
Acrydonalkaloids有治疗胃痛，抑制歇斯底里症、抑制病毒，抗症疾等功效。Acrydonalkaloids主要含在柑橘根皮中。
挥发油（主要是柠檬烯，脂肪酸硬脂烯等）有刺激消化道、增加胃液分泌，促进肠胃蠕动，健胃祛风之效，还能增加呼吸道黏膜的分泌，促进排除疾液的功效。挥发油中的D—柠檬油精可阻止皮肤癌发生。挥发油以橘皮中含量较多。
植物纤维有防便秘、整肠。防肠癌，化痰，理气消滞等功效，含在橘络中较多。
β—隐黄素存在于柑橘皮中，其抗癌效果为β—胡萝卜素的5倍。经实验表明，在各种癌菌病毒的动物饮料中，加入该抗癌物质，能明显抑制癌细胞生长，延长动物寿命。